高脂溶性能通过血脑屏障的化疗药物，适用于脑神经胶质瘤。在星形细胞瘤Ⅲ～Ⅳ级时，由于水肿而血脑屏障遭到破坏，使水溶性大分子药物得以通过，故有人认为选用药物时可以扩大至许多水溶性分子。但实际上在肿瘤周围区增殖细胞密集之处，血脑屏障的破坏并不严重。故选择的药物仍宜以脂溶性者为主。化疗时机选择在手术和放疗结束后。目前常用的化疗药物有：①鬼臼甲叉甙：商品名VM26，VM26常用剂量为成人每日120～200mg／m2，连用2～6天。②环己亚硝脲(CCNU)；③甲环亚硝脲(MeCCNU)。其它还有宁得朗、丁禾青等。因化学药物常有明显的骨髓抑制作用，应在第五周末常规复查血白细胞和血小板计数等，可常规给予DNA、鲨肝醇等支持疗法。凡血白细胞低于3×10 9／L，血小板低于90×10 9／L时，宜延期进行化疗，至血象回升后再开始下一疗程。另外对心血管反应表现为低血压，故宜在静滴时监测血压。如病人耐受良好，可连续10～15个疗程不等。