不同药物对疾病的治疗效果不仅与其治疗机制有关，同时也与给药方式相关。传统的抗癌药通过血液循环，分布于身体各个脏器，因此需要很大的剂量才能达到预期的治疗效果，并且药物的选择性差，在杀死病变细胞同时也攻击正常细胞，产生很大的毒副作用，而且不能通过生物屏障，无法对特殊病灶部位进行有效治疗。针对上述缺点，科学家早在2O世纪7O年代就开展了靶向药物的研究。靶向药物的导向机制主要有以下3种：①利用对病变组织有识别能力的基团导向；②利用药物颗粒大小导向；③利用磁性导向。其中磁性导向由于具有方法简单、易于控制的特点而倍受青睐。磁性导向药物是将药物固定在生物相容性的磁性纳米粒子(球)或磁性脂质体中，形成稳定的药物剂型，静脉注射后在外磁场的导航下使药物通过血液循环到达并富集在病灶部位。目前，磁导向药物研究主要集中在恶性肿瘤的治疗方面。1983 年，Widder等首次开展了磁载阿霉素(Doxorubicin)对Holtzman鼠的尾部恶性肿瘤的治疗研究。在开始试验之前，通过皮下植入方式将肿瘤细胞移殖在Holtzman鼠的尾部，并让肿瘤长到至少200 mm 大小，然后将载药磁性微球按0．5或2．5 mg•kg 的剂量通过鼠尾动脉注射到最接近肿瘤的位置，同时在注射过程中将一块永久磁体置于靠近肿瘤的位置来富集载药磁性微球。在22只采用磁靶向药物治疗的Holtzman实验鼠中，有17只鼠的肿瘤组织全部退化，而其他几只的肿瘤尺寸也明显减小，而且实验中没有发现肿瘤转移和动物死亡；而在没有采用磁靶向药物的对比试验中，9O～100%的Holtzman鼠都发生肿瘤转移，最终导致死亡。最近Pankhurst等首先在老鼠骨肉瘤(osteosarcoma)部位植入一块永久磁铁，然后通过磁性阿霉素脂质体释放细胞毒素药物(cytotoxic drugs)治疗肿瘤，结果表明骨肉瘤部位的药物浓度是非磁控区药物浓度的4倍，而且药物的抗肿瘤活性也大大提高。利用葡聚糖修饰的磁性颗粒(DMN)也已经应用于肿瘤治疗的研究。在外加磁场作用下，DMN可引导负载物质在体内定向移动、定位浓集(DMN在靶区的滞留率可达到100%)。由于DMN是靶向制剂中粒径最小的一种(20～100 rim)，具有独特的小尺寸效应和界面效应，表现出许多优异的性能和全新的功能。另外，DMN具有优良的生物相容性和生物可溶解性，无毒副作用，在溶液中的稳定性好，可静脉给药。与现有的载体相比，安全、特异，具有潜在的应用可行性。更重要的是，高分子葡聚糖上的活性基团经过表面修饰可同时负载或包覆多种功能分子(酶、抗体、肽、DNA及RNA)并与其有良好的相容性，从而可制备多功能肿瘤基因传导和复合治疗系统。张阳德等在电镜下及应用噻唑蓝(MTT)比色法比较半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米颗粒对肝癌细胞的体外杀伤作用，结果发现实验组在电镜下出现细胞凋亡，MTT实验显示其可明显提高抑瘤率，半数抑制剂量也明显降低。尽管在动物模型研究中采用磁导向药物治疗肿瘤已有很多报道，但应用于人体的实验却比较少。直到1996年Lubbe研究小组才开展了I期临床试验，他们采用磁载表阿霉素(epirubicin)对14例患者进行了肿瘤治疗研究，在治疗过程中，他们将磁载表阿霉素在15 min内经静脉注射到肿瘤附近，注射过程中在距离肿瘤位置0．5 cm的地方放置一块磁场强度为0．8T的永久磁铁，注射完成后继续施加磁场6O～120min。研究结果表明，50%患者体内的磁载表阿霉素可以通过外磁场成功地富集在肿瘤部位，显示出良好的效果。此外，还发现磁载表阿霉素的安全性较好，只有剂量大于50 mg•m时才在部分患者身上表现出生物毒性，目前该研究小组正在开展磁载药物治疗患者头部和颈部肿瘤的II期临床实验。